Добавить в избранное
Про холестерин

Статины последнего поколения название препаратов

Содержание

Симвастатин

Многие годы безуспешно боретесь с ХОЛЕСТЕРИНОМ?

Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно снизить холестерин просто принимая каждый день...

Читать далее »

 

К одним из самых дешевых лекарственных средств для снижения холестерина относится Симвастатин. Выпускается в виде таблеток покрытых оболочкой или таблеток покрытых пленочной оболочкой.

 

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для снижения холестерина наши читатели успешно используют Aterol. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

МНН (международное непатентованное наименование)

Международное непатентованное название действующего вещества – это основная информация о препарате. Дело в том, что, как правило, лекарства с одним и тем же действующим веществом выпускаются под разными торговыми названиями, то есть по сути это одно и то же лекарство, но произведенное разными фирмами. Именно МНН дает возможность докторам выбрать нужное средство из огромного количества лекарств, имеющихся на фармацевтическом рынке.

Состав таблеток

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны (1 таблетка — 10 мг).

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк (магния гидросиликат), магния стеарат, бутилгидроксианизол.

Состав оболочки: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк (магния гидросиликат).
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Симвастатин фирмы "Вертекс". Упаковки по 30 таблеток. Таблетки могут быть по 10 или 20 мгСимвастатин фирмы «Вертекс». Упаковки по 30 таблеток. Таблетки могут быть по 10 или 20 мг

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, каталазирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируегся до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Вызывает понижение содержания в плазме крови триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеримемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).

Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.
Начало проявления эффекта — через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Фармакокинетика

(Таблетки покрытые оболочкой)

Фармакокинетика — описывает как препарат попадает в организм, проходит по тканям; может ли накапливаться в них и в каких количествах, как выводится наружу.

Абсорбция симвастатина высокая. После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается примерно через 1.3 — 2.4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Связь с белками плазмы крови составляет около 95%.

Метаболизируется в печени, имеет эффект первого прохождения через печень (гидролизуется с образованием активного производного: бета — гидроксикислоты, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты).

T1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч. Выводится преимущественно с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Способ применения и дозы

(Таблетки покрытые оболочкой)

До начала лечения симвастатином пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которая должна соблюдаться в течение всего курса лечения.

Симвастатин следует принимать внутрь 1 раз/сут вечером, запивая достаточным количеством воды.

Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи. Рекомендуемая доза симвастатина для лечения гиперхолестеринемии варьирует от 10 до 80 мг 1 раз/сут вечером. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, составляет 10 мг. Максимальная суточная доза — 80 мг.

Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг/сут.

У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза симвастатина составляет 40 мг 1 раз/сут вечером или 80 мг в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером). При лечении больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) или высоким риском развития ИБС эффективные дозы симвастатина составляют 20-40 мг/сут. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных — 20 мг/сут. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), содержание общего холестерина — менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.

У больных пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью легкой или умеренно выраженной степени изменений дозировки препарата не требуется.

У больных с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) или получающих циклоспорин, даназол, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), ниацин в липидснижающих дозах (> 1 г/сут) в комбинации с симвастатином, максимально рекомендуемая доза симвастатина не должна превышать 10 мг/сут.

Для пациентов, принимающих амиодарон или верапамил одновременно с симвастатином, суточная доза симвастатина не должна превышать 20 мг.

Передозировка

(Таблетки покрытые оболочкой)

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 450 мг) специфических симптомов выявлено не было.

Лечение: вызвать рвоту, принять активированный уголь. Симптоматическая терапия. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.
При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (редкий, но тяжелый побочный эффект) следует немедленно прекратить прием препарата и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (внутривенная инфузия). При необходимости показан гемодиализ.

Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить внутривенным введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионнообменников или, в тяжелых случаях, с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

(Таблетки покрытые оболочкой)

Цитостатики, противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, телитромиции, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон повышают риск развития миопатии.

Циклоспорин или даназол: риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при совместном назначении циклоспорина или даназола с высокими дозами симвастатина.

Другие гиполипидемические средства, способные вызывать развитие миопатии: риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами CYP3A4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии. Такие как гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата), а также ниацин (никотиновая кислота) в дозе > 1 г/сут.

Амиодарон и верапамил: риск развития миопатии увеличивается при совместном приеме амиодарона или верапамила с высокими дозами симвастатина.

Дилтиазем: риск развития миопатии незначительно увеличивается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 мг.

Симвастатин потенцирует действие перорапьных антикоагулянтов (напр., фенпрокумон, варфарин) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует необходимости проведения контроля показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или Международное Нормализованное Отношение (MHO), его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. При изменении дозировки или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или MHO по вышеизложенной схеме.

Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты. Повышает уровень дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови средств, метаболизирующихся CYP3A4. Увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА- редуктазы после употребления 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (более 1 л в день) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать потребления сока грейпфрута в больших количествах.

Беременность и лактация

(Таблетки покрытые оболочкой)

Симвастатин противопоказан беременным. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин. Женщины детородного возраста, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Если в процессе лечения беременность все же наступила, симвастатин должен быть отменен, а женщина должна быть предупреждена о возможной опасности для плода.

Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения симвастатина в период кормления грудью следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Побочное действие

(Таблетки покрытые оболочкой)

Пищеварительная система: возможны боли в животе, запор, метеоризм, тошнота, диарея, панкреатит, рвота, гепатит, повышение активности печеночных ферментов, щелочной фосфокиназы и креатинфосфокиназы (КФК).

Нервная система и органы чувств: астенический синдром, головная боль, головокружение, бессонница, мышечные судороги, парестезии, периферическая нейропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, увеличение СОЭ, лихорадка, артрит, крапивница, фотосенсибилизация, гиперемия кожи, приливы, одышка, волчаночноподобный синдром, эозинофилия.

Дерматологические реакции: редко кожная сыпь, зуд, алопеция, дерматомиозит.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для снижения холестерина наши читатели успешно используют Aterol. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, судороги мышц, слабость; редко — рабдомиолиз.

Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Условия хранения

(Таблетки покрытые оболочкой)

Хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности — 2 года.

Показания к применению

(Таблетки покрытые оболочкой)

Гиперхолестеринемия:

  • первичная гиперхолестеринемия (тип IIа и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;
  • комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемая специальной диетой и физической нагрузкой.

Ишемическая болезнь сердца:

  • для профилактики инфаркта миокарда, для уменьшения риска смерти, уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы), замедления прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, уменьшения риска процедур реваскуляризации.

Противопоказания

(Таблетки покрытые оболочкой)

  • заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;
  • заболевания скелетной мускулатуры (миопатия);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к симвастатину или к другим компонентам препарата (в т.ч. наследственная непереносимость лактозы), а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе.

С осторожностью назначают больным, злоупотребляющим алкоголем, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких, как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства (в т.ч. стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; эпилепсии.

Особые указания

(Таблетки покрытые оболочкой)

В начале терапии симвастатином возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов.

Перед началом терапии и далее регулярно проводить исследование функции печении (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 мес, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода), а также при повышении доз следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 месяца. При стойком повышении активности трансаминаз (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием симвастатина следует прекратить.

Симвастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).

Отмена гиполипидемических средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

Применение симвастатина не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.

У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию лежащего в основе заболевания.

Симвастатин с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени.

До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом симвастатина, поэтому следует избегать их одновременного приема.

Симвастатин не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.

Лечение симвастатином может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с симвастатином одно или несколько из следующих лекарственных средств: фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, нефазадон, макролиды (эритромицин, кларитромицин), противогрибковые средства из группы азолов (кетоконазол, интраконазол) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ритонавир). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Все пациенты, начинающие терапию симвастатином, а также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращении к врачу в случае возникновения необъяснимых болей, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК.

При лечении симвастатипом возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно верхних границ нормы. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее.

Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.

Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

О неблагоприятном влиянии симвастатина на способность управлять автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.

Условия отпуска из аптек

(Таблетки покрытые оболочкой)

Препарат отпускается по рецепту.

Напишите первый комментарий

Симвастатин и Аторвастатин: что лучше из статинов последнего поколения?

В кардиологической практике препараты, снижающие уровень эндогенного холестерина, завоевали определенную популярность. Такая статистика связана с высокой заболеваемостью населения сердечно-сосудистой патологией, вызванной нарушением баланса липидов. Согласно международным протоколам, препараты группы статинов являются первым шагом в медикаментозной терапии больного.

Часто перед врачами стоит выбор — Симвастатин или Аторвастатин?

Выбор между этими двумя лекарственными средствами делает исключительно лечащий врач больного с учетом всех особенностей пациента.

Несмотря на сомнительную славу, спровоцированную наличием множества осложнений, статины являются наиболее эффективными препаратами по снижению уровня летальности от атеросклеротических процессов.

Показания к назначению статинов

Статины относятся к группе гиполипидемических средств.

Основное показание к назначению – коррекция липидного обмена.

Раннее назначение препарата позволяет нормализовать жировой обмен и ликвидировать все признаки атеросклеротического поражения сосудов.

В медицинской практике использование статинов рекомендовано для:

  • комплексного лечения в сочетании с диетой дозированными физическими нагрузками больных с высоким уровнем атерогенных липидов в крови;
  • для повышения уровня антиатерогенных липопротеинов;
  • для применения у пациентов, которые на отмечают субъективных жалоб кардиологической патологии, однако относятся в группу риска (отягощенный наследственный анамнез, курение, гипертензивные расстройства, сахарный диабет);
  • лечения ишемической болезни сердца, которая проявляется стенокардией напряжения;
  • профилактики острых сердечно-сосудистых катастроф;
  • лечения наследственных заболеваний, связанных с дислипидемическими расстройствами.
  • лечения метаболического синдрома.

Точкой приложения обоих препаратов является липидный обмен.

Выбор в пользу Аторвастатина или Симвастатина, которые относятся к одной группе веществ, будет зависеть от множества факторов. Например, первый статин может быть более эффективным для профилактики, второй – для лечения.

Также выбор зависит от наличия противопоказаний и ограничений к применению.

Советовать то или иное лекарственное средства, будучи неосведомленным в клинической ситуация, является халатной ошибкой. Назначение требует полной осведомленности в состоянии здоровья больного.

Общая характеристика статинов

Согласно международной классификации, статины делятся на раннее синтезированные полусинтетические препараты и, более поздние, синтетические. Выделяют также 4 поколения препаратов.

Симвастатин относится к полусинтетическим статинам первого поколения. Аторвастатин – к синтетическим средствам 4-го поколения. Четвертое поколение статинов характеризуется высокой эффективностью и небольшим спектром побочных эффектов.

Гиполипидемическая терапия представляет возможным снизить концентрацию уровня атерогенных липидов не менее, чем на одну треть.

В комплексе с рациональным питанием и дозированными физическими нагрузками, препараты позволяют полностью нормализовать липидный обмен.

Многие пациенты задаются вопросом, чем же отличается препарат Симвастатин и более популярного Розувастатина (торговое название -Крестор). На сегодняшний день, специалисты отдают предпочтение препарату Розувастатин. Последний является современным продуктом фармацевтической разработки. Выбирая Симвастатин или Розувастатин что лучше, предпочтение следует отдать Розувастатину. Механизм его действия заключается в быстрой диффузии активных молекул в гепатоциты, где он оказывает активное влияние на уровень синтезируемого холестерина. В результате чего, уменьшается концентрация эндогенного холестерина и разрушаются сформировавшиеся атеросклеротические массы.

Важно понимать, что запрещено применять статины без назначения врача. Такой строгий запрет связан с широким спектром противопоказаний и ограничений.

Больше половины пациентов, принимающих статины, оставляли нелестные отзывы о средстве. Однако большинство побочных эффектов не являются показанием к отмене препарата.

В целом статины хорошо переносятся и оказывают благоприятное влияние на липидный обмен.

Инструкция по применению Симвастатина

Лекарственное средство является полусинтетическим представителем первого поколения статинов. Его регулярный прием способствует существенному снижению уровня атерогенного холестерина, профилактике развития большинства кардиологических заболеваний.

К сожалению, эффективность Симвастатина по сравнению с другими поколениями низкая. Однако при легкой и средней степени тяжести атеросклероза и в комплексе с диетой и нагрузками, этот препарат оказывает достаточный эффект для лечения больного.

Согласно инструкции по приему, средство предназначено для внутреннего приема. Лекарство выпускается в таблетированной форме.

Разовую дозу препарата желательно принимать в вечернее время суток, без нарушения целостности оболочки.

Суточная доза определяется на один прием. Перед началом терапии симвастатина рекомендуется добиться максимальной коррекции липидного обмена, с помощью адекватной физической нагрузки и рационального питания. Препарат может быть назначен только при отсутствии эффекта от диеты и нагрузок.

Длительность курса и дозировка симвастатина определяется лечащим врачом пациента, с учетом стартового уровня холестерина и особенностей организма.
Суточная доза препарата варьирует от 5 до 80 миллиграмм.
Корректировать дозу следует не раннее, чем по истечению месяца от начала лечения.

Запрещено самостоятельно изменять и дополнять терапию.

Правильный прием лекарственного средства обеспечивает наступлении терапевтического эффекта уже по окончании первого месяца терапии.

Спустя полтора месяца, уровень атерогенного холестерина нормализуется.

Статины не обладают накопительным эффектом. Препарат эффективный только во время его приема.

При несоблюдении здорового образа жизни после отмены средства, через некоторое время концентрация эндогенного холестерина может возрасти заново.

Инструкция по применению Аторвастатина

Данный препарат может отличаться более выраженным и быстрым действием. Его необходимо назначать при высоком холестерине, ишемической болезни сердца, тяжелом сахарном диабете и для профилактики острых сердечно-сосудистых катастроф.

Аторвастатин получил наивысший отзыв от медицинских специалистов касательно своей незаурядной эффективности.

Аторвастатин является препаратом, предназначенным для приема внутрь. Аналогично к ситуации с Симвастатином, Аторвастатин необходимо назначать только после полного провала немедикаментозной терапии.

Суточную дозу подбирают с учетом степени тяжести заболевания и индивидуальных особенностей пациента.
Начальная доза препарата – 10 мг. Коррекцию проводят спустя месяц от начала лечения.
Регулярный прием средства обеспечивает снижение концентрации атерогенных липидов более чем на половину.

Особенностью препарата является щадящее воздействие на нефроны. В связи с чем, он рекомендован для применения больным, страдающим хронической почечной недостаточностью. Максимальная доза препарата – 80 мг. Детям показан Аторвастатин в дозе не более 20 мг.
Перед началом приема необходимо провести скрининг печеночных ферментов.

Важно во время лечения также оценивать ферментативную активность печени.

Побочные эффекты и противопоказания статинов

Особенностью применения Аторвастатина и Симвастатина является постоянный контроль показателей жизненно важных органов и систем. Препараты оказывают значительное влияние на метаболизм жиров. В связи с чем они задействованы в поддержании гомеостаза организма.

Статины обладают выраженной фармакологической активностью, поэтому их прием ограничен при некоторых физиологических и патологических состояниях.

Следующие состояния являются противопоказаниями к использованию статинов:

  1. Гиперчувствительность к выбранным препаратам в анамнезе.
  2. Непереносимость лактозы. В составе препаратов есть лактоза.
  3. Различный формы миопатий.
  4. Заболевания печени в активной форме.
  5. Детский возраст до 10 лет.
  6. Алкоголизм.
  7. Тяжелые инфекционные болезни.
  8. Высокий риск острой почечной недостаточности.
  9. Терапия иммунодепрессантами.
  10. Планирование обширного хирургического вмешательства.
  11. На время приема статинов запрещено управлять транспортными средствами и механизмами, требующими высокого сосредоточения и внимания.
  12. Беременность. Препарат обладает сильным тератогенным эффектом. В связи с чем запрещен для применения у беременных.
  13. Лактация.

Во время приема полусинтетических статинов, необходимо отказаться от цитрусовых соков, так как при их комбинации повышается риск побочных эффектов.

Побочные эффекты развиваются чаще всего из-за неправильно подобранной дозы. Однако, в ряде случаев, побочные эффекты не сопряжены с дозировкой препарата.

Следующие побочные действия характерны для статинов:

  • головные боли, вплоть до развития кластерных болей и мигрени;
  • нарушения работы пищеварительной системы;
  • нарушения засыпания и фаз сна;
  • слабость, усталость;
  • дисфункция печени;
  • аллергии;
  • расстройства ЦНС.

Наиболее грозным и специфическим осложнением терапии статинами является развитие рабдомиолиза. Данный феномен обусловлен токсическим влиянием препарата на мышечные волокна.

Рабдомиолиз – очень опасное состояние, которое ведет к поражению почечных канальцев и развитию острой почечной недостаточности.

Выбор медицинского препарата

Определить эффективность того или иного препарата возможно только при применении его у конкретного пациента. Если судить по фармакологическим свойствам, Аторвастатин является более современным и сильным средством, если брать в сравнение полусинтетические средства. Основная разница заключается в особенностях синтеза и фармакодинамики препаратов.

Применение Аторвастатина влечет за собой скопление токсического продукта обмена веществ – стерола, что обуславливает негативное влияние на мышечные структуры. Прием Симвастатин тоже сопряжен с миотоксическим влиянием, однако гораздо в меньшей степени.

Сравнительный анализ препаратов показывает, что быстрее помогает нормализовать уровень холестерина Аторвастатин. Данный фактор является основным различием между двумя средствами.

Согласно исследованием, действенной является сочетанная терапия с фито препаратами. Такая комбинация обладает потенцирующим действием, и снижает побочные эффекты средств. Нельзя сказать, что фитопрепараты, например, Атероклефит или Рависол эффективнее, нежели классический препарат Аторвастатин, но что лучше их принимать в комплексе.

Согласно статистике, применение Аторвастатина оправдано при запущенных формах болезней, в то время как, Симвастатином рекомендовано проводить профилактику. Покупать препараты следует в официальных аптечных сетях или интернет-аптеках. Цена на территории России и СНГ зависит от производителя.

О пользе применения статинов рассказано в видео в этой статье.

Статины при сахарном диабете

Сахарный диабет на сегодня представляет серьезную проблему в мировом научном сообществе, так как его распространенность уже достигла 7% от всего населения Земли. Это заболевание невозможно полностью вылечить и оно наиболее опасно тем, что отягощается сопутствующими заболеваниями. Чаще у таких пациентов страдает сердечно-сосудистая система, что связано с повышенным уровнем холестерина в крови, повреждением и закупоркой сосудов бляшками.

Но сам по себе сахарный диабет не является приговором, ведь учеными разработаны эффективные методики нормализации состояния больного и поддержания его жизнедеятельности на достойном уровне. Для этого пациент должен придерживаться определенного режима питания, выполнять посильные физические упражнения и принимать индивидуально назначенные лекарственные препараты.

С недавних пор в медицинской практике для борьбы с сахарным диабетом стали применять лекарственные препараты группы статины. Однако до сих пор медики дискутируют по поводу эффективности и безвредности подобных лекарств, так как внушительный список побочных эффектов заставляет врачей и пациентов задуматься над целесообразностью их применения.

Холестерин и сахарный диабет

Учеными давно отмечена зависимость повышения уровня сахара и холестерина в крови. Во время сахарного диабета значительно увеличивается содержание глюкозы, но она вызывает повышение этого липида не прямым, а косвенным путем. Поскольку происходит изменение химического состава крови у таких больных, всегда страдают почки и печень, а это в свою очередь провоцирует повышение содержания холестерина.

sah_diabet_pri_hol

До 80% этого вещества вырабатывается в организме человека, остальные 20% поступают из съеденной пищи. Есть 2 вида триглицеридов:

  • водорастворимый («хороший»);
  • тот, который не растворяется в жидкостях («плохой»).

Плохой холестерин может накапливаться на сосудистых стенках, образуя бляшки. В результате больной сахарным диабетом, у которого повышенное содержание этого липида в крови, имеет большие риски развития атеросклероза – распространенного осложнения сахарного диабета. Кроме этого, холестериновые бляшки приводят к сужению сосудистого русла и ухудшению кровотока. Такие изменения в кровеносной системе могут обернуться инсультом или инфарктом.

По этим причинам для диабетиков очень важен контроль содержания холестерина в крови, что позволит снизить риск развития сердечно-сосудистых заболеваний. В этих целях больным сахарным диабетом, особенно при диагностированном 2 типе, в составе комплексной терапии назначают статины. Их применение позволяет поддерживать нормальный липидный обмен, что дает возможность избежать некоторых осложнений состояния здоровья.

Что такое статины и как они действуют

Статинами называют группу лекарственных средств, обладающих гиполипидемическим эффектом – они уменьшают уровень холестерина в крови. Механизм их действия заключается в следующем: статины блокируют действие фермента под названием ГМГ-КоА. Последний отвечает за биосинтез липидов в клетках печени. При блокировке этого фермента значительно замедляется синтез холестерина в печени. Это основная функция статинов.

В образовании соединений холестерина принимает участие и мевалоновая кислота. Она является одним из начальных звеньев этого процесса. Статины подавляют ее синтез, поэтому уменьшается и выработка липидов.

В результате снижения его уровня в крови в организме включается компенсаторный механизм: рецепторы на поверхности клеток становятся более чувствительными к холестерину. Это способствует связыванию его излишков с мембранными рецепторами и, как следствие, имеющийся в крови холестерин еще больше снижается.

stat_pri_sahdiabete

 

Кроме этого, медикаменты этой группы оказывают дополнительное влияние на организм:

  • уменьшают хроническое воспаление в сосудах, что позволяет поддерживать бляшки стабильными;
  • позволяют улучшить метаболические процессы в организме;
  • способствуют разжижению крови, в результате чего значительно уменьшается риск образования бляшек в просветах сосудов;
  • поддерживает атеросклеротические бляшки в стабильном состоянии, когда имеется минимальный риск их отрыва;
  • уменьшают всасывание в кишечнике холестерина из принимаемой пищи;
  • способствует выработке оксида азота, что стимулирует сосуды к расслаблению и вызывает их незначительное расширение.

Благодаря комплексному действию, статины назначают в целях профилактики инсульта и инфаркта, они позволяют быстрее восстановиться после перенесенного инфаркта. Эта группа лекарств незаменима для больных атеросклерозом, так как статины способны восстанавливать эндотелий (внутренний слой) сосудов, особенно на ранних стадиях заболевания, когда человек еще не ощущает признаков атеросклероза и его невозможно диагностировать, но отложение холестерина на сосудистых стенках уже началось. Назначают пациентам с сахарным диабетом и другими заболеваниями, которые характеризуются повышенным риском развития атеросклеротических патологий.

Статины и сахарный диабет

Сахарный диабет является системным заболеванием, которое характеризуется большим количеством сопутствующих патологий. Наиболее распространенные последствия – болезни сердечно сосудистой системы, которые появляются на фоне повреждения и закупорки сосудов. Однако при должном подходе можно улучшить качество и продолжительность жизни. Одними из препаратов, улучшающих метаболические процессы в организме, являются статины. Они благоприятно сказываются на жировом обмене, что особенно важно при 2-м типе заболевания.

Главная задача этих лекарственных средств, которую они выполняют для больных диабетом – предупреждение развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы: инсульт, инфаркт и атеросклероз.

Рекомендации всемирных, европейских и отечественных медицинских ассоциаций по назначению статинов больным сахарным диабетом касаются большей части пациентов с таким диагнозом:

  1. Статины относятся к препаратам первого выбора, если у больного сахарным диабетом уровень холестерина ЛНП превышает 2 ммоль/л.
  2. Для диабетиков с диагностированной ишемической болезнью сердца назначение этих медикаментов является обязательным независимо от исходного уровня липидов в крови.
  3. Подобная терапия для пациентов с сахарным диабетом 2-го типа, у которых не диагностирована ишемия, должна назначаться при превышении уровня общего холестерина предела 3,5 ммоль/л.
  4. В случаях, когда терапия с применением статинов в максимально допустимых дозах не привела уровень триглицеридов к норме (менее 2 ммоль/л), лечение дополняют никотиновой кислотой, фибратами или эзетимибом.

Какие статины лучше выбрать при диабете

В комплексном лечении таких пациентов медики чаще всего используют Розувастатин, Аторвастатин и Симвастатин. Если сравнивать эти три популярных лекарства, то несомненным лидером становится медикамент последнего поколения – Розувастатин. Он наиболее эффективно снижает уровень «плохого» холестерина – на 38%, а по некоторым данным этот показатель достигает 55%. При этом увеличивается концентрация водорастворимых липидов на 10%, что положительно отражается на общем жировом обмене в организме.

Немного отстают по данным показателям Симвастатин и Аторвастатин. Первый понижает общий уровень триглицеридов на 10-15% («плохой» холестерин снижается на 22 пункта), а второй – на 10-20% (уровень нерастворимых жиров уменьшается на 27 пунктов). Похожие показатели отмечены у Ловастатина, который также нередко назначается российскими врачами.

rozuvastatin

Положительной особенностью Розувастатина является и то, что в его показаниях присутствует повышенный уровень С-реактивного белка – вещества, которое характеризует хроническое воспаление в сосудах. Поэтому Розувастатин позволяет эффективнее поддерживать имеющиеся бляшки в стабильном состоянии.

В аптеках этот медикамент можно встретить под следующими торговыми названиями:

  • Крестор;
  • Розулип;
  • Розукард;
  • Роксера;
  • Акорта;
  • Тевастор;
  • Мертенил.

Второе по популярности и эффективности лекарство – Аторвастатин – можно встретить под следующими названиями:

  • Аторвастатин Канон;
  • Атомакс;
  • Аторис;
  • Липтонорм;
  • Липримар;
  • Тулип;
  • Торвакард.

atorvastatin

Чтобы лучше понимать действие и эффективность статинов, можно рассмотреть их с позиции поколений препаратов:

Поколение

1

2

3

4

Международное название Симвастатин, Ловастатин, Правастатин Флувастатин Аторвастатин Розувастатин
Характеристика Относятся к натуральным лекарственным препаратам. Менее эффективны в снижении триглицеридов в крови. Синтетическое лекарство с увеличенной продолжительностью действия. По сравнению с 1 поколением, отличается повышенной концентрацией действующего вещества в крови. Синтетическое лекарство, не только уменьшает концентрацию «плохого» холестерина, но и повышает уровень водорастворимых липидов. Синтетическое лекарство, отличается улучшенным соотношением безопасности и эффективности.

Не стоит думать, что натуральные статины безопаснее, чем синтетические. По некоторым данным, первые имеют больше побочных эффектов, чем статины, в составе которых присутствует только «химия».

Стоит учитывать и то, что все статины являются рецептурными, поэтому самостоятельно выбирать препараты нельзя. Некоторые из них могут иметь различные противопоказания, поэтому не стоит просить врача назначить вам лучший, по вашему мнению, препарат. В каждом случае терапия подбирается индивидуально, учитывая особенности организма пациента.

Какие лекарства помогут при диабете 2 типа

Эта форма болезни отличается более высоким риском развития ишемической болезни сердца – 80% против 40% при сахарном диабете 1 типа. По этой причине лечение статинами входит в основополагающую терапию таких пациентов. Они позволяют проводить первичную и вторичную профилактику ИБС и значительно увеличивать продолжительность жизни таких больных. Таким больным применение статинов обязательно даже в случаях, когда у них не диагностирована ишемическая болезнь сердца или холестерин находится в допустимых пределах.

sahdiabet2

При многократных исследованиях было отмечено, что многим пациентам со 2-м типом болезни суточная доза статинов, которая была эффективной в случае терапии 1-го типа диабета, давала низкие результаты. Поэтому в лечении сахарного диабета второго типа сегодня используют максимально допустимые дозы препараты:

  • для Аторвастатина и Правастатина суточная доза не должна превышать 80 мг;
  • для Розувастатина и Правастатина – не более 40 мг.

Многократные исследования медицинских научных организаций 4S, DECODE, CARE, HPS и др. установили связь между приемом статинов больными сахарным диабетом 2 типа и снижением осложнений и смертности от ишемической болезни сердца на фоне прогрессирования системного заболевания. Так, Правастатин показал довольно высокие результаты – смертность уменьшилась на 25%. После длительного приема Симвастатина ученые получили идентичные результаты – те же 25%.

Изучение данных о применении Аторвастатина показало следующие результаты: смертность снизилась на 27%, при этом риск развития инсульта уменьшился в 2 раза. Идентичное исследование Розувастатина еще не опубликовано, так как на фармацевтическом рынке этот препарат появился относительно недавно. Однако отечественные ученые называют его лучшим в отношении снижения холестерина, так как показатели его эффективности уже достигают 55%.

Стоит отметить, что определить в этом случае, какие статины лучше для больных данной формой болезни, практически невозможно, так как терапия подбирается сугубо индивидуально с учетом многих особенностей организма и химического состава крови.

2-й тип сахарного диабета тяжело поддается лечению и применение статинов может не давать видимого результата в период до 2-х месяцев. Только регулярное и продолжительное лечение этой группой медикаментов позволит почувствовать стойкий результат.

Добавить комментарий

Ваше имя

Ваш комментарий